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| 系统（IUPAC）命名名称 | |
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5-(2,4-diguanidino-3,5,6-trihydroxy-cyclohexoxy)- 4-[4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-methylamino-tetrahydropyran-2-yl] oxy-3-hydroxy-2-methyl-tetrahydrofuran-3-carbaldehyde | |
| 识别信息 | |
| CAS注册号 | 57-92-1 |
| ATC代码 | A07AA04 J01 |
| PubChem | CID 5999 |
| DrugBank | APRD00412 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C21H39N7O12 |
| 摩尔质量 | 581.574 g/mol |
| 物理性质 | |
| 熔点 | 12 °C（54 °F） |
链霉素（英语：Streptomycin）是一种抗生素，为第一个氨基糖苷类抗生素，也是第一个应用于治疗肺结核的抗生素。是从革兰氏阳性的放线菌灰色链霉菌培养液中分离出来的抗菌素[1]。其硫酸盐为白色或微黄色粉末或结晶，易溶于水，性较稳定。
发现历史
1943年10月19日由位于美国新泽西州罗格斯大学的赛尔曼·A·瓦克斯曼实验室分离成功。赛尔曼·A·瓦克斯曼实验室还分离成功了新霉素、链丝菌素、棒曲霉素、灰霉素和放线菌素等。[1]。瓦克斯曼首先将链霉素用于治疗肺结核病人。他的博士研究生艾伯特·沙茨认为链霉素是他亲自分离成功的，以至1950年3月起诉到法院[2][3]。沙茨对瓦克斯曼提起了一项关于链霉素发现过程的细节与功劳的诉讼。最后的结果是两人庭外和解，罗格斯大学发明声明承认沙茨是链霉素法律上和科学意义上的共同发现者，给予沙茨12万美元的外国专利收入和3%的美国专利收入（相当于获得了持续7年每年$15,000）。后来瓦克斯曼把诺贝尔奖奖金赠给罗格斯大学做研究基金。但科学界一般认为，瓦克斯曼采取了正确的筛选方法以后，当时他手下有足足50名研究生与试验员在从事这件工作，其中任何一人都有可能发现链霉素。
瓦克斯曼因此于1952年10月获得诺贝尔生理学或医学奖，理由是"for the discovery of streptomycin"。沙茨致函瑞典诺贝尔奖委员会称自己也是链霉素发现者要求分享诺奖。1952年12月12日诺贝尔奖颁奖时，诺奖委员会把瓦克斯曼获奖理由表述为：创造性的、系统的成功研究了土壤微生物以至于发现了链霉素（"ingenious, systematic and successful studies of the soil microbes that led to the discovery of streptomycin" ）。
瓦克斯曼创立了一个新名词抗生素。
作用机理
链霉素和其他的氨基糖苷类药物一样是透过干扰细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用的。链霉素结合了细菌核糖体的30S亚基上的16S rRNA，干扰甲酰甲硫氨酸tRNA（formyl-methionyl-tRNA）与30SrRNA的连接，阻断细菌蛋白质的合成。人类与细菌的核糖体结构不同, 从而使链霉素选择性地抑制细菌繁殖。
链霉素一般作肌肉注射；口服不易吸收，只适用于肠道感染。
治疗用途
抗菌范围广，对结核杆菌有显著的抑菌和杀菌作用。
- 治疗结核病，但易复发，复发后结核菌有抗药性，无法再予链霉素治疗；所以为减少抗药性的产生，常与其他抗结核药如氨水杨酸或异烟肼合用。
- 鼠疫，链霉素，氯霉素和四环素可用于治疗鼠疫；
- 阴沟肠杆菌所致的心内膜炎。
副作用及毒性
由于链霉素这些毒性，使其应用受到一定限制。1988年时，已有医生通过对聋哑病人致聋病例分析发现，氨基糖苷类抗生素（主要是链霉素、庆大霉素）中毒在当时的中国已成为主要的致聋原因，且婴幼儿易发生中毒反应[4]；1999年，中华人民共和国卫生部颁布了《常用耳毒性药物临床使用规范》，要求孕妇及6岁以下的婴幼儿严禁使用耳毒性抗生素，其中包括链霉素、庆大霉素等三十种药物。[5]
参考文献
- ↑ 1.0 1.1 "Man of the Soil". 时代周刊. 1949年4月4日.
- ↑ William Kingston. Streptomycin, Schatz v. Waksman, and the Balance of Credit for Discovery. Journal of the History of Medicine and Allied Sciences 2004 59(3):441-462
- ↑ Lawrence, Peter A. (2002). The misallocation of credit is endemic in science. Nature 415 (6874), 835-836.
- ↑ 梁润旋; 余挽河; 陈英; 陈漪华. 1348例聋哑人分析. 暨南理医学报（医学专版）. 1988, (4): 56-59 [期刊编辑部收稿日期：1988-05-15] [2024-04-07] –通过CNKI.
- ↑ 耳毒性药物有哪些. 人民政协网. 2016-03-02 [2024-04-07].