羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑

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羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑
洛伐他汀，從土麴黴中分離出來的化合物，是第一種上市銷售的他汀類藥物。
用途	高膽固醇
生物目標	羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶
ATC代碼	C10AA
外部連結
MeSH	D019161
AHFS/Drugs.com	藥物分類

羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑（英語：HMG-CoA reductase inhibitors 或 Statins，簡稱「HMG-CoA還原酶抑制劑」或「他汀類藥物」）是一類抗高血脂藥。因他汀類有降低低密度脂蛋白和高膽固醇的功效。教授Colin Baigent和他的同事們針對老齡人高血脂引起的心血管疾病預防做了研究，調查接近十九萬的樣本，實驗的結果顯示因他汀類有降低心血管疾病的作用。

藥物

• 阿托伐他汀 (英語：Atorvastatin)
• 西立伐他汀因不良反應已停售
• 氟伐他汀
• 洛伐他汀
• 美伐他汀
• 匹伐他汀 (英語：Pitavastatin)
• 普伐他汀
• 瑞舒伐他汀 (英語：Rosuvastatin)
• 辛伐他汀 (英語：Simvastatin）

作用

• 血漿中的膽固醇來源有外源性和內源性兩種途徑。外源性膽固醇主要來自食物，可通過調節食物結構來控制攝入量；內源性的則在肝臟中合成。在肝細胞的細胞質中，由乙酸經26步生物合成步驟合成內源性膽固醇。
• 其中羥甲戊二酰輔酶A還原酶(3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶)是該合成過程中的限速酶，能催化HMG-CoA還原為甲羥戊酸。此步驟是內源性膽固醇合成中關鍵一步，若抑制HMG-CoA還原酶，則內源性膽固醇合成減少。

甲羥戊酸途徑

阿托伐他汀與HMG-CoA還原酶結合: PDB entry 1hwk

被他汀類藥物抑制限速酶HMG-CoA還原酶後的HMG-CoA還原酶途徑

相互作用

• 膽固醇可反饋抑制肝膽固醇的合成。它主要抑制HMG-CoA還原酶的合成。
• 胰島素及甲狀腺素能誘導肝HMG-CoA還原酶的合成，從而增加膽固醇的合成。

藥理學

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他汀類藥物途徑

安全性

• 他汀類藥物共同存在肌毒性。
• 當他汀與非諾貝特（Fenofibrate）、吉非貝特（Gemfibrozil）等貝特類（Fibrate）調血脂藥連用時，致橫紋肌溶解症的危險性會增加。

歷史

平菇，一種可食用的蘑菇，含有天然的洛伐他汀

• 1971年，日本科學家遠藤章在研製抗膽固醇藥物時，發現HMG-CoA還原酶與膽固醇之間的關係，因此推斷微生物可製成膽固醇抑制劑。1973年，遠藤團隊從桔青黴菌（Penicillium citrinum）中分離出了一種抑制劑美伐他汀（mevastatin，Compactin，ML-236B）。
• 由拜爾公司開發的西立伐他汀，上市僅8個月，銷售額達7億美元，全世界約有600萬人使用過西立伐他汀，有40例病人死亡與其嚴重的肌損傷不良反應有關，因此拜爾公司不得不於2001年8月在全球範圍內停止銷售西立伐他汀的所有製劑。

參見

• 甲羥戊酸途徑

外部連結

• Statin page at Bandolier, an evidence-based medicine journal (little content after 2004)