瑞舒伐他汀

瑞舒伐他汀
Rosuvastatin
系统（IUPAC）命名名称
	(3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2-(N-methylmethanesulfonamido)-6-(propan-2-yl)pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
临床数据
商品名	Crestor
Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a603033
妊娠分级	AU: D ; US: X (禁忌) ; ;
给药途径	口服
合法状态
合法状态	AU: 限医生处方 (S4) ; UK: 处方药（℞-only） (POM) ; US: 处方药（℞-only） ;
药代动力学数据
生物利用度	20%
蛋白结合度	88%
代谢	肝脏 (CYP2C9 和CYP2C19-介导; 只有少量 (~10%) 被代谢)
生物半衰期	19 小时
排泄	粪便
识别信息
CAS注册号	287714-41-4
ATC代码	C10AA07
PubChem	CID 446157
IUPHAR/BPS	2954
DrugBank	DB01098
ChemSpider	393589
UNII	413KH5ZJ73
KEGG	D01915
ChEBI	CHEBI:38545
ChEMBL	CHEMBL1496
PDB配体ID	FBI (PDBe, RCSB PDB)
化学信息
化学式	C22H28FN3O6S
摩尔质量	481.539
	SMILES O=S(=O)(N(c1nc(c(c(n1)C(C)C)/C=C/[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(=O)O)c2ccc(F)cc2)C)C; ;
	InChI InChI=1S/C22H28FN3O6S/c1-13(2)20-18(10-9-16(27)11-17(28)12-19(29)30)21(14-5-7-15(23)8-6-14)25-22(24-20)26(3)33(4,31)32/h5-10,13,16-17,27-28H,11-12H2,1-4H3,(H,29,30)/b10-9+/t16-,17-/m1/s1 ; Key:BPRHUIZQVSMCRT-VEUZHWNKSA-N ;

瑞舒伐他汀（英语：Rosuvastatin），商品名为Crestor，中文商品名分别为可定、冠脂妥，是一种他汀类药物，与运动、饮食控制和减肥联合来治疗高胆固醇血症和其他相关症状，也用来预防心血管疾病。瑞舒伐他汀由盐野义制药研发。可定是美国药品销量排行榜的第四名，2013年创造的销售额约为52亿美元。^[2]

医疗用途

瑞舒伐他汀主要用来治疗血脂异常。^[3]建议只有在通过饮食控制、运动和减肥后仍无法控制血脂浓度的情况下才使用瑞舒伐他汀。^[3]

适应症和监管

FDA对东亚患者的建议

FDA指出，亚裔美国人使用瑞舒伐他汀治疗导致肌肉疾病的风险增高

瑞舒伐他汀的生产厂商阿斯利康制药指出，由于亚洲人对药物的代谢过程不同，使用标准剂量的一半便能取得满意的降低血脂的效果，而使用标准剂量则可能增加副作用发生的风险。^[4]

因此，医师应该调低亚裔美国人或东亚患者的起始剂量。^[5]

引用

↑ ^1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 Aggarwal, RK; Showkathali, R. Rosuvastatin calcium in acute coronary syndromes. Expert Opinion on Pharmacotherapy. 2013-06, 14 (9): 1215–1227. PMID 23574635. doi:10.1517/14656566.2013.789860.
↑ Top 100 Drugs for Q2 2013 by Sales. [2013-08-24].
↑ ^3.0 ^3.1 Crestor. The American Society of Health-System Pharmacists. [2011-04-03].
↑ FDA Advisory Targets Asian Patients (Los Angeles Times) .
↑ Asian-Americans Among Groups More at Risk of Serious Muscle Damage (WebMD).

[PK-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 Aggarwal, RK; Showkathali, R. Rosuvastatin calcium in acute coronary syndromes. Expert Opinion on Pharmacotherapy. 2013-06, 14 (9): 1215–1227. PMID 23574635. doi:10.1517/14656566.2013.789860.

[2] Top 100 Drugs for Q2 2013 by Sales. [2013-08-24].

[AHFS-3] 3.0 ^3.1 Crestor. The American Society of Health-System Pharmacists. [2011-04-03].

[4] FDA Advisory Targets Asian Patients (Los Angeles Times) .

[5] Asian-Americans Among Groups More at Risk of Serious Muscle Damage (WebMD).

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