系統(IUPAC)命名名稱 | |
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[(R*,S*)-2,8-Bis(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]-(2-piperidyl)methanol | |
臨床數據 | |
商品名 | Lariam, Mephaquin, Mefliam |
Drugs.com | Monograph |
妊娠分級 | |
給藥途徑 | By mouth (tablets) |
合法狀態 | |
合法狀態 |
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藥代動力學數據 | |
代謝 | Extensive liver; main metabolite is inactive |
生物半衰期 | 2 至 4 週 |
排泄 | Primarily bile and feces; urine (9% as unchanged drug, 4% as primary metabolite) |
識別資訊 | |
CAS註冊號 | 53230-10-7 |
ATC代碼 | P01BC02 |
PubChem | CID 40692 |
DrugBank | DB00358 |
ChemSpider | 37171 |
UNII | TML814419R |
KEGG | D04895 |
ChEMBL | CHEMBL416956 |
NIAID ChemDB | 005218 |
化學資訊 | |
化學式 | C17H16F6N2O |
摩爾質量 | 378.312 g/mol |
手性 | 外消旋混合物 |
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美尔奎宁(Mefloquine),常見商品名瘧寧(Lariam),為一種治療及預防瘧疾的藥物[1]。當用於預防時,需在暴露瘧原蟲前一至二週開始用藥,每週一次。暴露後則須維持四週,每週一次[1]。本品可用於治療瘧疾的輕度症狀,但無法用於治療重症瘧疾[1]。本品為口服藥物[1]。
嚴重副作用包含長期精神問題,例如憂鬱、幻覺,及焦慮等。神經方面的副作用則包含平衡感下降、癲癇發作,以及耳鳴等等[1]。因此本品不建議用於有精神問題或癲癇患者[1]。常見副作用包含嘔吐、腹瀉、頭痛,以及紅疹[1]。妊娠期間不建議用藥,除非沒有其他替代方案[1]。哺乳期間亦不建議使用[1]。
美尔奎宁最早由美國陸軍於1970年代開發出來,並於1980年代中期開始應用[2][3][4]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單,為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。本品屬於學名藥[1]。開發中國家每劑批發價約介於 0.6 至 1.3 美金之間[6]。在美國則約 10 美金[1]。
參見
參考文獻
- ↑ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 1.10 Lariam. The American Society of Health-System Pharmacists. [27 Nov 2015].
- ↑ Croft, AM. A lesson learnt: the rise and fall of Lariam and Halfan. J R Soc Med. 2007, 100 (4): 170–4. PMC 1847738 . PMID 17404338. doi:10.1258/jrsm.100.4.170.
- ↑ Ravina, Enrique. The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 136. ISBN 9783527326693.
- ↑ Jeremy Farrar; Peter J. Hotez; Thomas Junghanss. Manson's tropical diseases. 23rd. Oxford: Elsevier/Saunders. 2013: 569. ISBN 9780702053061.
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. 2015-04 [2016-12-08].
- ↑ Mefloquine. International Drug Price Indicator Guide. [2015-11-27].[永久失效連結]
外部連結
- Manufacturer's information
- Roche Medication Guide for Lariam
- Mefloquine (Lariam) Action, Clearinghouse for information on mefloquine news, research, toxicity
- Controversies and Misconceptions in Malaria Chemoprophylaxis for Travelers
- The position of mefloquine as a 21st century malaria chemoprophylaxis (Paper based on data collated for an F. Hoffmann-La Roche regulatory update)
- Crazy Pills - NYTimes Op-Ed
- The Lariam Files - Keith Epstein, Washington Post