美爾奎寧

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美爾奎寧
系統(IUPAC)命名名稱
[(R*,S*)-2,8-Bis(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]-(2-piperidyl)methanol
臨床數據
商品名Lariam, Mephaquin, Mefliam
Drugs.comMonograph
妊娠分級
  • AU: B3
  • US: B (非人類研究中表明無風險)
給藥途徑By mouth (tablets)
合法狀態
合法狀態
藥代動力學數據
代謝Extensive liver; main metabolite is inactive
生物半衰期2 至 4 週
排泄Primarily bile and feces; urine (9% as unchanged drug, 4% as primary metabolite)
識別資訊
CAS註冊號53230-10-7  ✓
ATC代碼P01BC02
PubChemCID 40692
DrugBankDB00358 ✓
ChemSpider37171 ✓
UNIITML814419R ✓
KEGGD04895 ✓
ChEMBLCHEMBL416956 ☒N
NIAID ChemDB005218
化學資訊
化學式C17H16F6N2O
摩爾質量378.312 g/mol
手性外消旋混合物

美尔奎宁(Mefloquine),常見商品名瘧寧(Lariam),為一種治療及預防瘧疾的藥物[1]。當用於預防時,需在暴露瘧原蟲前一至二週開始用藥,每週一次。暴露後則須維持四週,每週一次[1]。本品可用於治療瘧疾的輕度症狀,但無法用於治療重症瘧疾[1]。本品為口服藥物[1]

嚴重副作用包含長期精神問題,例如憂鬱、幻覺,及焦慮等。神經方面的副作用則包含平衡感下降癲癇發作,以及耳鳴等等[1]。因此本品不建議用於有精神問題或癲癇患者[1]。常見副作用包含嘔吐、腹瀉、頭痛,以及紅疹[1]妊娠期間不建議用藥,除非沒有其他替代方案[1]哺乳期間亦不建議使用[1]

美尔奎宁最早由美國陸軍於1970年代開發出來,並於1980年代中期開始應用[2][3][4]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單,為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。本品屬於學名藥[1]發展中國家每劑批發價約介於 0.6 至 1.3 美金之間[6]。在美國則約 10 美金[1]

參見

參考文獻

  1. 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 1.10 Lariam. The American Society of Health-System Pharmacists. [27 Nov 2015]. 
  2. Croft, AM. A lesson learnt: the rise and fall of Lariam and Halfan. J R Soc Med. 2007, 100 (4): 170–4. PMC 1847738可免費查閱. PMID 17404338. doi:10.1258/jrsm.100.4.170. 
  3. Ravina, Enrique. The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 136. ISBN 9783527326693. 
  4. Jeremy Farrar; Peter J. Hotez; Thomas Junghanss. Manson's tropical diseases. 23rd. Oxford: Elsevier/Saunders. 2013: 569. ISBN 9780702053061. 
  5. WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. 2015-04 [2016-12-08]. 
  6. Mefloquine. International Drug Price Indicator Guide. [2015-11-27]. [永久失效連結]

外部連結