系统(IUPAC)命名名称 | |
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[(R*,S*)-2,8-Bis(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]-(2-piperidyl)methanol | |
临床数据 | |
商品名 | Lariam, Mephaquin, Mefliam |
Drugs.com | Monograph |
妊娠分级 | |
给药途径 | By mouth (tablets) |
合法状态 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
代谢 | Extensive liver; main metabolite is inactive |
生物半衰期 | 2 至 4 周 |
排泄 | Primarily bile and feces; urine (9% as unchanged drug, 4% as primary metabolite) |
识别信息 | |
CAS注册号 | 53230-10-7 |
ATC代码 | P01BC02 |
PubChem | CID 40692 |
DrugBank | DB00358 |
ChemSpider | 37171 |
UNII | TML814419R |
KEGG | D04895 |
ChEMBL | CHEMBL416956 |
NIAID ChemDB | 005218 |
化学信息 | |
化学式 | C17H16F6N2O |
摩尔质量 | 378.312 g/mol |
手性 | 外消旋混合物 |
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甲氟喹(Mefloquine),常见商品名疟宁(Lariam),为一种治疗及预防疟疾的药物[1]。当用于预防时,需在暴露疟原虫前一至二周开始用药,每周一次。暴露后则须维持四周,每周一次[1]。本品可用于治疗疟疾的轻度症状,但无法用于治疗重症疟疾[1]。本品为口服药物[1]。
严重副作用包含长期精神问题,例如忧郁、幻觉,及焦虑等。神经方面的副作用则包含平衡感下降、癫痫发作,以及耳鸣等等[1]。因此本品不建议用于有精神问题或癫痫患者[1]。常见副作用包含呕吐、腹泻、头痛,以及红疹[1]。妊娠期间不建议用药,除非没有其他替代方案[1]。哺乳期间亦不建议使用[1]。
甲氟喹最早由美国陆军于1970年代开发出来,并于1980年代中期开始应用[2][3][4]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单,为基础公卫体系必备药物之一[5]。本品属于学名药[1]。发展中国家每剂批发价约介于 0.6 至 1.3 美金之间[6]。在美国则约 10 美金[1]。
参见
参考文献
- ↑ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 1.10 Lariam. The American Society of Health-System Pharmacists. [27 Nov 2015].
- ↑ Croft, AM. A lesson learnt: the rise and fall of Lariam and Halfan. J R Soc Med. 2007, 100 (4): 170–4. PMC 1847738 . PMID 17404338. doi:10.1258/jrsm.100.4.170.
- ↑ Ravina, Enrique. The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 136. ISBN 9783527326693.
- ↑ Jeremy Farrar; Peter J. Hotez; Thomas Junghanss. Manson's tropical diseases. 23rd. Oxford: Elsevier/Saunders. 2013: 569. ISBN 9780702053061.
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. 2015-04 [2016-12-08].
- ↑ Mefloquine. International Drug Price Indicator Guide. [2015-11-27].[永久失效链接]
外部链接
- Manufacturer's information
- Roche Medication Guide for Lariam
- Mefloquine (Lariam) Action, Clearinghouse for information on mefloquine news, research, toxicity
- Controversies and Misconceptions in Malaria Chemoprophylaxis for Travelers
- The position of mefloquine as a 21st century malaria chemoprophylaxis (Paper based on data collated for an F. Hoffmann-La Roche regulatory update)
- Crazy Pills - NYTimes Op-Ed
- The Lariam Files - Keith Epstein, Washington Post