美尔奎宁

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美尔奎宁
系统(IUPAC)命名名称
[(R*,S*)-2,8-Bis(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]-(2-piperidyl)methanol
临床数据
商品名Lariam, Mephaquin, Mefliam
Drugs.comMonograph
妊娠分级
  • AU: B3
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径By mouth (tablets)
合法状态
合法状态
药代动力学数据
代谢Extensive liver; main metabolite is inactive
生物半衰期2 至 4 周
排泄Primarily bile and feces; urine (9% as unchanged drug, 4% as primary metabolite)
识别信息
CAS注册号53230-10-7  ✓
ATC代码P01BC02
PubChemCID 40692
DrugBankDB00358 ✓
ChemSpider37171 ✓
UNIITML814419R ✓
KEGGD04895 ✓
ChEMBLCHEMBL416956 ☒N
NIAID ChemDB005218
化学信息
化学式C17H16F6N2O
摩尔质量378.312 g/mol
手性外消旋混合物

甲氟喹(Mefloquine),常见商品名疟宁(Lariam),为一种治疗及预防疟疾的药物[1]。当用于预防时,需在暴露疟原虫前一至二周开始用药,每周一次。暴露后则须维持四周,每周一次[1]。本品可用于治疗疟疾的轻度症状,但无法用于治疗重症疟疾[1]。本品为口服药物[1]

严重副作用包含长期精神问题,例如忧郁、幻觉,及焦虑等。神经方面的副作用则包含平衡感下降癫痫发作,以及耳鸣等等[1]。因此本品不建议用于有精神问题或癫痫患者[1]。常见副作用包含呕吐、腹泻、头痛,以及红疹[1]妊娠期间不建议用药,除非没有其他替代方案[1]哺乳期间亦不建议使用[1]

甲氟喹最早由美国陆军于1970年代开发出来,并于1980年代中期开始应用[2][3][4]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单,为基础公卫体系必备药物之一[5]。本品属于学名药[1]发展中国家每剂批发价约介于 0.6 至 1.3 美金之间[6]。在美国则约 10 美金[1]

参见

参考文献

  1. 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 1.10 Lariam. The American Society of Health-System Pharmacists. [27 Nov 2015]. 
  2. Croft, AM. A lesson learnt: the rise and fall of Lariam and Halfan. J R Soc Med. 2007, 100 (4): 170–4. PMC 1847738可免费查阅. PMID 17404338. doi:10.1258/jrsm.100.4.170. 
  3. Ravina, Enrique. The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 136. ISBN 9783527326693. 
  4. Jeremy Farrar; Peter J. Hotez; Thomas Junghanss. Manson's tropical diseases. 23rd. Oxford: Elsevier/Saunders. 2013: 569. ISBN 9780702053061. 
  5. WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. 2015-04 [2016-12-08]. 
  6. Mefloquine. International Drug Price Indicator Guide. [2015-11-27]. [永久失效链接]

外部链接