系統(IUPAC)命名名稱 | |
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2-(diethylamino)- N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide | |
臨床數據 | |
商品名 | Xylocaine |
Drugs.com | Micromedex詳細消費者藥物信息 |
妊娠分級 | |
給藥途徑 | 靜脈、皮下、局部、口服 |
合法狀態 | |
合法狀態 |
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藥代動力學數據 | |
生物利用度 | 35%(口服) 3%(局部) |
代謝 | 肝臟(90%為CYP1A2) |
生物半衰期 | 1.5–2小時 |
排泄 | 腎臟 |
識別資訊 | |
CAS註冊號 | 73-78-9(鹽酸鹽) 137-58-6 |
ATC代碼 | C01BB01 C05 D04 N01 R02 S01 S02 |
PubChem | CID 367 |
IUPHAR/BPS | 2623 |
DrugBank | DB00281 |
ChemSpider | 3548 |
UNII | 98PI200987 |
KEGG | D00358 |
ChEBI | CHEBI:6456 |
ChEMBL | CHEMBL79 |
其他名稱 | N-(2,6-dimethylphenyl)-N2,N2-diethylglycinamide |
化學資訊 | |
化學式 | C14H22N2O |
摩爾質量 | 234.34 g/mol |
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物理性質 | |
熔點 | 68 °C(154 °F) |
利多卡因(英語:lidocaine)又稱為里格卡因(英語:lignocaine);商品名:苦息樂卡因(英語:xylocaine)。是一種局部麻醉藥,亦可用於治療室性心動過速[1][2]。它可被用於神經傳導阻滯,當利多卡因與少量的腎上腺素混合後,可以較高劑量用在麻醉並維持較久效用。使用注射方式麻醉會於四分鐘內產生反應,並持續作用二到三個小時;利多卡因也可以直接用於皮膚來麻醉[1]。
靜脈注射常見的副作用包含嗜睡、肌肉抽搐、困惑、視力改變、麻木、麻刺感及嘔吐。也可能造成低血壓及不正常的心率[3];利多卡因對妊娠患者通常較安全,肝病患者可能需使用較低劑量,將利多卡因注射進關節有對軟骨造成問題的疑慮[4],對丁卡因或苯佐卡因過敏的人而言,利多卡因相對安全;同時也是抗心律失常藥的1b等級用藥。
利多卡因發現於1946年,1948年上市,在最基本的健康照護系統中最必要的藥物清單世界衛生組織基本藥物標準清單登錄有案,作為學名藥也不是非常昂貴,一瓶利多卡因的批發價格約在0.5至1美元間。
利多卡因也被用來製備苯甲地那銨,目前世界上最苦的化合物。
合成
由2,6-二甲基苯胺與氯乙醯氯反應醯胺化,再用二乙胺取代而得。[5]
藥動學
利多卡因90%由肝臟的CYP1A2所代謝,一小部分為CYP3A4所代謝,代謝物單乙基甘氨醯二甲苯胺(MEGX)及甘氨醯二甲苯胺(GX)具有藥理活性。多數患者的消除半衰期約為1.5-2小時。
注意
- 利多卡因的毒性約為普羅卡因的1-2倍。若迅速大量吸收時,常引起抽搐;但有些病人中樞神經系統出現抑制而不是興奮。全身反應和普羅卡因相同。
- 靜注時,可有麻醉樣感覺、頭暈、眼發黑。若將藥靜滴,可使此症狀減輕。
- 心、肝功能不全者,應適當減量。
- 二、三度房室傳導阻滯和對本品過敏者、有癲癇大發作史者、肝功能嚴重不全者以及休克病人禁用。
參見
參考文獻
- ↑ 1.0 1.1 Lidocaine Hydrochloride (Local). The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 26, 2015].
- ↑ Lidocaine Hydrochloride (Antiarrhythmic). The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 26, 2015].
- ↑ Lidocaine Hydrochloride (Local) Monograph for Professionals - Drugs.com. www.drugs.com. [2016-12-09].
- ↑ http://www.drugs.com/monograph/lidocaine-hydrochloride-local.html. 缺少或
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為空 (幫助) - ↑ T. J. Reilly. The Preparation of Lidocaine. J. Chem. Ed. 1999, 76 (11): 1557 [2009-06-30].