兰索拉唑

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兰索拉唑
系统(IUPAC)命名名称
(RS)-2-([3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]methylsulfinyl)-1H-benzo[d]imidazole
临床数据
读音/lænˈsprəzl/ lan-SOH-prə-zohl
商品名Prevacid、EP206 等品牌
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa695020
医疗法规
妊娠分级
  • AU: B3
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径口服, IV
合法状态
合法状态
药代动力学数据
生物利用度80% 或更多
蛋白结合度97%
代谢肝脏 (由CYP3A4-及CYP2C19-介导)
生物半衰期1–1.5 小时
排泄肾脏排泄物
识别信息
CAS注册号103577-45-3  ✓
ATC代码A02BC03
PubChemCID 3883
IUPHAR/BPS7208
DrugBankDB00448 ✓
ChemSpider3746 ✓
UNII0K5C5T2QPG ✓
KEGGD00355 ✓
ChEBICHEBI:6375 ✓
ChEMBLCHEMBL480 ✓
化学信息
化学式C16H14F3N3O2S
摩尔质量369.363 g/mol
手性外消旋混合物

兰索拉唑(Lansoprazole),以 Prevacid 等品牌销售,为一种抑制产生胃酸的药物。没有证据表明其有效性与其他质子泵抑制剂(PPI)的有效性有所不同。[1]兰索拉唑早先是通过鼻胃管给药,可有效控制胃内的pH值;主要是为了一些无法吞服固体剂量制剂的病患,而成为静脉注射泮托拉唑的替代品。[2]不过之后已有胶囊服用制剂。

兰索拉唑属于一种质子泵抑制剂(PPI),与奥美拉唑列在同一药理学类别。兰索拉唑已经上市多年,是几种可用的PPI之一。[3]兰索拉唑是由对映异构体右旋兰索拉唑(Dexilant,以前称为 Kapidex)与"左旋兰索拉唑"(levo-lansoprazole)以外消旋[1比1]所成之混合药品。[4]由于对映异构体的移位,"右旋兰索拉唑"是由对映体转变而成的对映体纯活性成分之商业药物。兰索拉唑的血浆消除半衰期(1.5小时)与药物对人体影响持续的时间不成比例(即胃酸抑制作用)。[5]药物在使用过一天或更长的时间后,用药的效果会持续超过24个小时。[6]

兰索拉唑由世界上许多药品公司以多个品牌来生产。在美国,它于1995年首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市。[7]而 Prevacid 品牌的专利保护到期日至2009年11月10日止。[8][9]

注释

  1. [99] Comparative effectiveness of proton pump inhibitors | Therapeutics Initiative. 28 June 2016 [14 July 2016]. 
  2. Freston, James; Chiu, Yi-Lin; Pan, Wei-Jian; Lukasik, Nancy; Taubel, Jorg. Effects on 24-hour intragastric pH: a comparison of lansoprazole administered nasogastrically in apple juice and pantoprazole administered intravenously. The American Journal of Gastroenterology. 2001, 96 (7): 2058–2065. ISSN 0002-9270. PMID 11467632. doi:10.1111/j.1572-0241.2001.03939.x. 
  3. 存档副本. [2019-01-30]. 
  4. Pharmacy Benefit Update. [2 July 2014]. 
  5. Prevacid Pharmacology, Pharmacokinetics, Studies, Metabolism. RxList.com. 2007 [April 14, 2007]. 
  6. Prevacid 24HR Label (PDF). May 2010 [November 15, 2014]. 
  7. Mosby's Drug Consult: Lansoprazole. [2019-01-30]. 
  8. Prevacid drug patents. [2019-01-30]. 
  9. Teva to release Prevacid version when patent expires. [2019-01-30]. 

参见

外部链接