諾瓦得士

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諾瓦得士
系統(IUPAC)命名名稱
(Z)-2-[4-(1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy]-N,N-dimethylethanamine
臨床數據
商品名Nolvadex, Genox, Tamifen, others[1]
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682414
妊娠分級
  • AU: B3
  • US: D (證據表明有風險)
給藥途徑Oral
合法狀態
合法狀態
藥代動力學數據
蛋白結合度99%
代謝肝臟 (CYP3A4, 2C9 and 2D6)
生物半衰期5-7 days[2]
排泄Faeces (65%), urine (9%)
識別資訊
CAS註冊號10540-29-1  ✓
ATC代碼L02BA01
PubChemCID 2733526
IUPHAR/BPS1016
DrugBankDB00675 ✓
ChemSpider2015313 ✓
UNII094ZI81Y45 ✓
KEGGD08559 ✓
ChEBICHEBI:41774 ✓
ChEMBLCHEMBL83 ✓
化學資訊
化學式C26H29NO
摩爾質量371.515 g/mol
563.638 g/mol (檸檬酸鹽)

諾瓦得士太莫西芬(Tamoxifen,簡稱TMX),常見商品名Nolvadex,可用於治療或預防乳癌[3],目前仍在研究本品對於其他癌症的效果[3]。本品可用來治療 馬-亞二氏症。諾瓦得士治療乳癌的療程通常為每日口服,持續五年。[4]對於Estrogen receptor-positive的男性乳癌患者而言,標準的內分泌治療是以 tamoxifen 治療 5-10 年,治療時間的長短會因個人差異(如復發風險和副作用等)而有所不同。此外,轉移性乳癌患者使用 tamoxifen 輔助治療後有較佳的生存率。[5]

嚴重副作用包含子宮癌中風、視力問題,以及肺栓塞。常見副作用包含亂經、體重減輕,以及潮熱妊娠哺乳期間用藥會傷害胎兒[4]。男性使用 tamoxifen 的副作用可能包括靜脈栓塞、白內障、性功能不全、情緒低落、睡眠障礙、潮紅和腿部抽筋[5],使病患依照醫囑服用藥物的意願降低,所以未能完整治療。[6]本品屬於選擇性雌激素受體調節物 (SERM),可減少乳房細胞的增生,並增加抑制乳腺的因子[4][7]。本品在化學結構上歸為 三苯乙烯類化合物。[8]

諾瓦得士於1967年首次發現,並列名於 世界衛生組織基本藥物標準清單,為基礎公衛體系必備藥物之一。本品屬於通用名藥物,在開發中國家每日劑量批發價約0.07至0.23美金。[9]在美國每日劑量約為2美金[10]

參考文獻

  1. NCI Drug Dictionary. [28 November 2015]. 
  2. Tamoxifen. Drugs.com. [2017-03-15]. 
  3. 3.0 3.1 Tamoxifen Citrate. NCI. August 26, 2015 [28 November 2015]. 
  4. 4.0 4.1 4.2 Tamoxifen Citrate. The American Society of Health-System Pharmacists. [27 Nov 2015]. 
  5. 5.0 5.1 Sharon H. Giordano, M.D., M.P.H. Breast cancer in men. The New England Journal of Medicine. June 14, 2018: 2316 [2020-12-14]. 
  6. E. Wibowo; P. A. Pollock; N. Hollis; R. J. Wassersug. Tamoxifen in men: a review ofadverse events: 779. 2016-03-12. 
  7. Selective estrogen receptor modulators. [28 November 2015]. 
  8. Dueñas-Díez, edited by Antonio Cano Sanchez, Joaquim Calaf i Alsina, José-Luis. Selective Estrogen Receptor Modulators a New Brand of Multitarget Drugs. Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. 2006: 52. ISBN 9783540347422. 
  9. Tamoxifen Citrate. International Drug Price Indicator Guide. [28 November 2015]. 
  10. Jordan VC. Tamoxifen (ICI46,474) as a targeted therapy to treat and prevent breast cancer. British Journal of Pharmacology. Jan 2006,. 147 Suppl 1 (Suppl 1): S269–76. PMC 1760730可免費查閱. PMID 16402113. doi:10.1038/sj.bjp.0706399. 

外部連結