系统(IUPAC)命名名称 | |
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(2RS,6RS,11RS)-6,11-dimethyl-3-(3-methylbut-2-en-1-yl)-1,2,3,4,5,6-hexahydro-2,6-methano-3-benzazocin-8-ol 或 2-dimethylallyl-5,9-dimethyl-2'-hydroxybenzomorphan 或 (±)-1,2,3,4,5,6-六氢-6,11-二甲基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-2,6-甲撑-3-苯并吖辛因-8-醇 | |
临床数据 | |
妊娠分级 |
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给药途径 | Oral, IV, IM |
合法状态 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | ~20% orally |
代谢 | 肝 |
生物半衰期 | 2至3小时 |
排泄 | 肾 |
识别信息 | |
CAS注册号 | 359-83-1 |
ATC代码 | N02AD01 |
PubChem | CID 441278 |
IUPHAR/BPS | 1606 |
DrugBank | APRD01173 |
ChemSpider | 390041 |
UNII | RP4A60D26L |
KEGG | D00498 |
ChEMBL | CHEMBL560 |
化学信息 | |
化学式 | C19H27NO |
摩尔质量 | 285.424 g/mol |
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喷他佐辛(Pentazocine),在台湾俗称速赐康、速死坑、孙悟空,是第一个临床应用的阿片受体激动/拮抗型镇痛剂,能提供包括吗啡、杜冷丁等阿片样药物相接近的镇痛作用;胃肠外给药产生快速强烈的镇痛作用,起作用时间比吗啡、杜冷丁短,中枢抑制作用轻,特别是在呼吸抑制和恶心呕吐方面都比其他阿片样药物轻,没有低血压反应,药物依赖性比其他阿片样药物小,不影响情绪,半衰期适中,其适宜的半衰期适用于各种手术,手术后遗作用迅速消除;可肌注、皮下、静脉、泵入等多种途径给药。可应用于各种手术麻醉的镇痛,可用于麻醉诱导、术中麻醉、术后镇痛等,各种手术科室的术后镇痛,各种腔镜手术的镇痛,无痛人流的镇痛,适用于癌症病人的镇痛等。
性质
白色或微褐色粉末。 不溶于水,可溶于乙醇,易溶于三氯甲烷,微溶于苯和乙酸乙酯。
鉴别反应
酚羟基遇三氯化铁显黄色,可以使高锰酸钾褪色
制备
以3,4-二甲基吡啶为原料,与碘甲烷及氯化对甲氧基苄基镁缩合,还原\环合生成中间体2'-羟基-N,5,9,-三甲基-6,7-苯吗喃;酰基化\氰化和水解制成5,9-二甲基-2'-羟基-6,7-苯吗喃,与二甲基溴丙烯反应即得。
机理
本品为阿片受体部分激动剂,作用于κ受体,大剂量时有轻度拮抗吗啡的作用。镇痛效力为吗啡的1/3,为哌替啶的3倍。优点是副作用少,成瘾性小。