海洛因

“Heroin”的各地常用译名
中国内地	海洛因
中国台湾	海洛因
港澳	海洛英

**海洛因**
系统（IUPAC）命名名称
	(5α,6α)-7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol diacetate
临床数据
Drugs.com	heroin
给药途径	吸入，经粘膜，静脉注射，口服，鼻内，直肠内，肌肉注射
合法状态
合法状态	AU: 禁止使用 S9 ; CA: 第一级管制药品Schedule I ; NZ: 第一级管制药品 Class A ; UK: 第一级管制药品 Class A ; US: 第一级管制药品 Schedule I ;
药代动力学数据
生物利用度	<35% (口服), 44–61% (吸入)
蛋白结合度	0% (吗啡代谢产物35%)
代谢	肝脏
开始出现药效	几分钟内
生物半衰期	2–3 分钟
作用时间	4 至 5 小时
排泄	90%肾脏作为葡萄糖醛酸苷，其余为胆汁
识别信息
CAS注册号	561-27-3
ATC代码	N07BC06
PubChem	CID 5462328
DrugBank	DB01452
ChemSpider	4575379
UNII	8H672SHT8E
ChEBI	CHEBI:27808
ChEMBL	CHEMBL459324
其他名称	Diamorphine, Diacetylmorphine, Acetomorphine, (Dual) Acetylated morphine, Morphine diacetate
化学信息
化学式	C21H23NO5
摩尔质量	369.41 g/mol
	SMILES CC(OC1=C(O[C@@H]2[C@]34CCN(C)[C@@H]([C@@H]4C=C[C@@H]2OC(C)=O)C5)C3=C5C=C1)=O; ;
	InChI InChI=1S/C21H23NO5/c1-11(23)25-16-6-4-13-10-15-14-5-7-17(26-12(2)24)20-21(14,8-9-22(15)3)18(13)19(16)27-20/h4-7,14-15,17,20H,8-10H2,1-3H3/t14-,15+,17-,20-,21-/m0/s1 ; Key:GVGLGOZIDCSQPN-PVHGPHFFSA-N ;

海洛因（英语：heroin 或 diacetylmorphine），俗称白粉^[5]，是一种鸦片类毒品。

起源

在19世纪分析发现鸦片的药效主要来源于其中的生物碱、可待因和吗啡。1874年，任职英国圣玛莉医院的化学家伟特（C.R Wright）第一次合成海洛因。他把吗啡与醋酸酐加热，得到二乙酰吗啡。该化合物之后送到曼城欧文斯学院研究。该学院把海洛因注射到犬只及白兔体内，它们当时出现惊恐、渴睡、瞳孔放大、流大量口水及欲吐的迹象，呼吸最先加速然后纾缓，心跳减弱而不正常等。^[6]伟特并未继续研究该药物。

1897年，德国拜耳公司化学家菲力克斯·霍夫曼再次合成二乙酰吗啡（11日前，他刚成功将阿斯匹林制成药物）。他本希望合成可待因——药效和成瘾性都较小的咳药水。海洛因（Heroin）的名字由拜耳药厂注册，该字或源自德文heroisch一字，意指英雄，因为海洛因会带给服用者一种英雄般的感觉。1898年至1910年，海洛因作为一种止咳处方药出售，拜耳公司以“不会上瘾的吗啡”作招徕。当时海洛因极为畅销，不过由于其处方只是口服极低剂量，故使用者确实没有发生严重成瘾问题。但后来发现该药会在肝脏中代谢成吗啡，而且吗啡成瘾者也改用海洛因，加上拜耳公司曾尝试隐瞒其危害，令拜耳公司名誉扫地。

代谢

口服后，海洛因经过首过代谢，脱去乙酰基，转化为吗啡。^[7]如果通过注射，海洛因就可免去首过效应，因为它比吗啡有更强的亲油性，因此可以迅速越过血脑屏障，^[8]在大脑之中，它会转化为3-单乙酰吗啡和6-单乙酰吗啡，后者会转化为吗啡，与大脑中的μ-鸦片受体结合，发挥药效。海洛因自身和该受体的结合力弱。^[9]

影响

生理反应及成瘾

使用初有感觉愉快安静，无法集中精神，会产生梦幻现象（幻觉）。吸食之后的12小时，身体由于得不到麻醉剂而不能正常运作，即时出现紧张、无法入睡、出汗、肠胃不适、四肢疼痛及痉挛等断瘾症状。这症状持续三到五天。滥用越久，断瘾症状越长。过量使用造成急性中毒，症状包括昏睡、呼吸抑制、低血压、瞳孔变小。具高度心理及生理依赖性，上瘾的人因身体对它有适应性，会不断增加分量以得到相同的效果。长期使用后停药会发生渴求药物、不安、流泪、流汗、流鼻水、易怒、发抖、恶寒、打冷颤、厌食、腹泻、身体卷曲、抽筋等禁断症，所以成瘾后极难戒治。

成瘾治疗

美沙酮替代疗法
生活辅导（协助成瘾者脱离痛苦高压环境）

法律

各国家或地区对于海洛因的管制情况：

中国大陆：根据《中华人民共和国刑法》，贩卖毒品（含海洛因）50克或以上，即可判处死刑。
中国香港：根据《危险药物条例》，贩运危险药物人士最高可被判终身监禁及罚款500万港元。
新加坡：根据现行新加坡法律第185章，未经许可而进、出口多于15克的海洛因，或制造任何数量之海洛因者，一经定罪，一律判处死刑。
马来西亚：根据马来西亚毒品条列第39B，任何人贩运多于5克的毒品（海洛因、吗啡、单乙酰吗啡）一经定罪，即唯一死刑，处绞死。

参考文献

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[4] Field, John. The Textbook of Emergency Cardiovascular Care and CPR. Lippincott Williams & Wilkins. 2012: 447. ISBN 9781469801629.

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[6] ureka.... dilaudid.net. [2006-06-18].

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