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 睾固酮，主要的雄性激素。 | |
| 识别信息 | |
|---|---|
| ATC代码 | G03B |
| 其他名称 | 雄激素、男性激素 |
雄激素（英语：androgen、英语：androgenic hormones或英语：testoids），也译为雄性激素、男性激素、男性荷尔蒙，是一种化学成合物的泛称。任何类固醇激素，只要能与雄激素受体（androgen receptor）结合，调节脊椎动物雄性性征的发育与维持，都可称为雄性激素[1]。雄性激素的作用包括主要男性性器官在胚胎中的发育和男性第二性征在青春期时的发育。雄性激素可以在睾丸、卵巢与肾上腺中天然合成，现代化学家也已发展出人工合成的方法。
在青春期时，男孩与女孩的雄激素水平均会上升[2]。男性体内的主要雄激素是睾酮，双氢睾酮（DHT）和雄烯二酮在男性的发育过程中同等重要[3]。在胎儿时期，DHT导致了阴茎、阴囊和前列腺的分化；而在成年时期，DHT则会导致秃顶、前列腺增生和皮脂腺分泌旺盛。
虽然雄性激素常被认为仅是男性性激素，但女性亦会产生雄性激素，只是数量较低，负责性欲与性唤起。雄性激素也是男女体内雌性激素的前体。
除自然作用之外，雄性激素亦可作为药物使用，如雄激素替代疗法和促进肌肉生长。值得注意的是，成年男性无论施打多少剂量的雄激素都无法让生殖器再次发育成长，反而容易因剂量掌控不当衍生出更多的生殖疾病。
类型
雄性激素的主要类别是肾上腺雄激素，即由肾上腺皮质最内层的网状带合成的19碳类固醇。肾上腺雄性激素主要作为弱类固醇（weak steroids）产生作用（部分是作为前体），包括脱氢表雄酮（DHEA）、硫酸脱氢表雄酮（DHEA-S）、雄烯二酮（A4）和雄烯二醇（A5）。
除睾酮之外，雄性激素还包括：
- 脱氢表雄酮（DHEA）：由肾上腺皮质从胆固醇转化而来[4]，是天然雌性激素的主要前体。
- 雄烯二酮（A4）：睾丸、卵巢、肾上腺皮质均可生成，在代谢中被转化为睾酮和其他雄性激素，也是雌激素的母体结构。A4可作为运动员或健美人士的兴奋剂，已经被国际奥林匹克委员会和其他运动组织禁止。
- 雄烯二醇（A5）：类固醇的代谢产物，被认为是促性腺激素分泌的主要调节剂。[来源请求]
- 雄甾酮：雄激素分解过程中的副产物，也可以源于黄体酮。有轻微的雄性化作用，但效果仅为睾酮的七分之一。在男性与女性的血浆和尿液中浓度大致相等。
- 双氢睾酮（DHT）：睾酮的代谢产物，与雄激素受体的结合能力更强，作用比睾酮更为强效。在皮肤与生殖组织中合成。
通过考虑所有生物学测定方法确定（约1970年）。[5]
女性卵巢与肾上腺合成的雄性激素
卵巢与肾上腺的雄激素合成能力远低于睾丸。关于卵巢和肾上腺对女性雄激素水平的相对贡献，对六名经期女性的研究得出了如下的观察结果：[6]
- 在整个月经周期中，肾上腺对外周血中T、DHT、A、DHEA和DHEA-S的贡献相对恒定。
- 卵巢对外周血中T、A和DHEA-S的贡献在月经中期达到最大水平，而对外周血DHT和DHEA的贡献似乎不受月经周期影响。
- 卵巢和肾上腺对外周血中T、DHT和A有同等贡献，除了在月经中期卵巢对外周血A的贡献是肾上腺的两倍。
- 肾上腺提供了外周血中80%的DHEA和90%的DHEA-S。
| 雄性激素 | 卵巢（%）（F / M / L） | 肾上腺（%） |
|---|---|---|
| DHEA | 20 | 80 |
| DHEA-S | 4 / 10 / 4 | 90～96 |
| 雄烯二酮 | 45 / 70 / 60 | 30～55 |
| 睾酮 | 33 / 60 / 33 | 40～66 |
| DHT | 50 | 50 |
| F：卵泡早期，M：中期，L：黄体晚期 | ||
功能
男性胚胎发育
睾丸的形成
在哺乳动物的胚胎发育伊始，性腺即可成为卵巢也可成为睾丸。[7]对人类胚胎而言，大约第四周时，性腺的雏形出现于中间中胚层，与发育中的肾脏毗邻；大约第六周时，上皮性索在形成中的睾丸内发育，并在生殖细胞迁入性腺时与之合并。男性的某些Y染色体基因（尤其是SRY）控制男性表型的发育，包括将早期双能性腺转化为睾丸。男性体内的性索完全侵入发育中的性腺。
雄激素的生成
在发育中的睾丸里的性索中，来自中胚层的上皮细胞成为塞尔托利氏细胞，辅助精子的形成。到人类胚胎发育的第八周时，少量的非上皮细胞会出现在肾小管之间，即莱代细胞。分化后不久，莱代细胞就会开始产生雄激素。
雄激素的影响
雄激素是塞尔托利氏细胞所必须的旁分泌激素，也是男性胎儿显现男性特征所需要的（包括阴茎和阴囊的形成）。在雄激素的作用下，中肾的残留，即中肾管，发育为附睾、精囊和输精管。此效果来自雄激素与塞尔托利氏细胞分泌的抗穆氏管荷尔（MIH）的协同作用，MIH可以阻止胚胎的米勒管发育为输卵管和其他女性生殖组织。雄激素和MIH共同作用使睾丸进入阴囊。
早期调节
在约第11～12周垂体开始合成黄体生成素（LH）之前，人绒毛膜促性腺激素（hCG）会在第八周时促进莱代细胞的分化和其雄激素的生成。雄性激素在靶组织中的作用常涉及睾酮向5α-双氢睾酮（DHT）的转化。
男性青春期
青春期时，男性的雄激素水平会显著增加。雄激素介导男性第二性征的发展、生育能力的激活以及行为改变（例如倾慕女性和性欲增强）。男性的第二性征包括雄激素性毛发、声音变粗、喉结出现、肩膀变宽、肌肉增加和阴茎生长。
精子发生
在青春期，雄激素、黄体生成素和卵泡刺激素（FSH）分泌增加，性索空出，形成生精小管，生殖细胞开始分化为精子。在整个成年期，雄激素和FSH共同作用于睾丸中的支持细胞，以支持精子的产生。
外源性雄激素补充剂可作为男性避孕药。使用雄激素补充剂引起的雄激素水平升高可抑制LH的产生并阻断Leydig细胞产生内源性雄激素。
由于睾丸间质细胞分泌雄激素，如果睾丸中没有局部高水平的雄激素，生精小管就会退化，导致不孕。因此，许多经皮雄激素贴片被应用于阴囊。
脂肪沉积
男性的体脂通常比女性的要少。最近的研究结果表明，雄激素通过阻断一条信号转导途径来抑制某些脂肪细胞储存脂质的能力。
此外，雄激素（而不是雌激素）能够抑制α-2受体负反馈，从而在增加β肾上腺素能受体浓度的同时，降低α肾上腺素能受体浓度，提高作用于脂解诱导β受体的肾上腺素/去甲肾上腺素水平，进而减少脂肪的积累。
肌肉质量
相较女性而言，男性通常拥有更多的骨骼肌。雄激素能够促进骨骼肌细胞的增大，它可能通过作用于骨骼肌组织中的几种细胞类型（其中一种类型将激素信号传递给即成肌细胞），以协调的方式发挥作用。
雄激素水平升高会促进雄激素受体的表达，而成肌细胞融合产生肌管的过程则与雄激素受体水平密切相关。
脑
雄激素不敏感
参考文献
- ↑ Sriram. Steroids. Medicinal Chemistry. Pearson Education India. : 437.
- ↑ 15 Ways To Get Rid Of Pimples Overnight Natural. Fast Health Fitness. 2016-05-17.
- ↑ Carlson, Neil. Physiology of Behavior. Reproductive Behavior. 11th edition. Pearson. 2012-01-22: 326. ISBN 978-0205239399.
- ↑ Androgens. DIAsource.
- ↑ Steroid Biochemistry and Pharmacology by Briggs and Brotherton, Academic Press.
- ↑ 6.0 6.1 Abraham GE. Ovarian and Adrenal Contribution to Peripheral Androgens During the Menstrual Cycle. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 1974-08-01, 39 (2): 340–346. PMID 4278727. doi:10.1210/jcem-39-2-340.
- ↑ Scott F. Gilbert; with a chapter on plant development by Susan R. Singer. Scott F. Gilbert , 编. Developmental Biology 6th. Sunderland, Massachusetts: Sinauer Associates. 2000. ISBN 978-0-87893-243-6.[页码请求]