盐酸异丙嗪

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异丙嗪
系统(IUPAC)命名名称
(RS)-N,N-dimethyl-1-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-2-amine
临床数据
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682284
妊娠分级
  • AU: C
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径Oral, rectal, IV, IM, topical
合法状态
合法状态
药代动力学数据
生物利用度88% absorbed but after first-pass metabolism reduced至25% absolute bioavailability[1]
蛋白结合度93%
代谢Hepatic glucuronidation and sulfoxidation
生物半衰期10-19 hours[1][2]
排泄Renal and biliary
识别信息
CAS注册号60-87-7  ✓
58-33-3(盐酸盐)
ATC代码D04AA10 R06AD02, R06AD05
PubChemCID 4926
DrugBankAPRD00601 ☒N
ChemSpider4759 ☒N
UNIIFF28EJQ494 ✓
KEGGD00494 ✓
ChEBICHEBI:8461 ✓
ChEMBLCHEMBL643 ✓
化学信息
化学式C17H20N2S
摩尔质量284.42 g/mol

盐酸异丙嗪(英语:Promethazine,又名盐酸普鲁米近Promethazine Hydrochloride)或非那根Phenergan))是一种常见的止咳药物,为第一代抗组织胺药,能竞争性阻断组胺H1受体,对抗组胺所致之毛细血管扩张,并降低其通透性。因此,能够平复因为气管受刺激而引起的咳嗽。

有糖浆溶液及片状两种,以糖浆溶液较相见,呈铬黄色,药性与可待因相似,忌光,可令服用者口干及产生睡意。这种药水在其他国家一般都很容易可以在药房无需处方购买。不过,由于在美国─特别是德萨斯州休斯顿─经常被当地的年青人滥用,所以在美国需要医生处方才可以购买。

2006年4月25日,美国食品药物管理局发布有关盐酸异丙嗪药品安全警示,警告医生和家长含有盐酸异丙嗪药物不宜给不满两岁孩子,给超过两岁较年长的小孩,给予这些药物应该小心。美国食品药物管理局在这个安全警示说,已被证实关联到盐酸异丙嗪,而发生严重呼吸困难的22份报告中有7例死亡,所有儿童年龄均小于两岁。这种药物,最初于1951年批准,通常规定为抗组胺药或过敏药物。[3]3岁以下小孩不应注射盐酸异丙嗪药品。

参考书目

  • Katzung, Bertram G. "Basic and Clinical Pharmacology", 9th ed (2004). pp. 264–265.

参考文献

  1. 1.0 1.1 Strenkoski-Nix LC, Ermer J, DeCleene S, Cevallos W, Mayer PR. Pharmacokinetics of promethazine hydrochloride after administration of rectal suppositories and oral syrup to healthy subjects. American Journal of Health-system Pharmacy : AJHP : Official Journal of the American Society of Health-System Pharmacists. August 2000, 57 (16): 1499–505 [2012-01-18]. PMID 10965395. 
  2. Paton DM, Webster DR. Clinical pharmacokinetics of H1-receptor antagonists (the antihistamines). Clinical Pharmacokinetics. 1985, 10 (6): 477–97. PMID 2866055. [永久失效链接]
  3. Phenergan And Similar Drugs Associated With Infant Deaths. [2015-06-02]. 

外部链接